Новости

Web of Knowledge определил Импакт фактор журнала Макрогетероциклы за 2021 год: 1.200 (JCR 2021).

SCImago Journal & Country Rank

ISSN 1998-9539

Синтез и биологические свойства 2,3,16,17,18,19-гексагидроолигомицина А

О. А. Омельчук,a,b@1 Н. М. Белов,а В. Б. Цветков,c,d,e Н. Э. Грамматикова,a,f Л. Н. Лысенкова,a А. М. Королев,a О. Б. Беккер,g В. Н. Даниленко,g А. Е. Щекотихинa,b@2

aИнститут по изысканию новых антибиотиков им. Г.Ф. Гаузе, 119021 Москва,  Российская Федерация

bРоссийский химико-технологический университет им. Д.И. Менделеева, 125047 Москва, Российская Федерация

сИнститут нефтехимического синтеза им. А.В.Топчиева РАН, 119991 Москва, Российская Федерация

dФедеральный научно-клинический центр физико-химической медицины ФМБА России, 119435 Москва, Российская Федерация

eНаучно-исследовательский институт гриппа Министерства здравоохранения Российской Федерации, 197376 Санкт-Петербург, Российская Федерация

fПервый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова, 119991 Москва, Российская Федерация

gИнститут общей генетики Российской академии наук им. Н.И. Вавилова, 119333 Москва, Российская Федерация

@1E-mail: omelchuk.93@mail.ru

@2E-mail: shchekotikhin@mail.ru

 

DOI: 10.6060/mhc160964o

Макрогетероциклы 2016 9(4) 453-461

 

В статье описан синтез производного олигомицина А (1) – 2,3,16,17,18,19-гексагидроолигомицина А (3), а также его физико-химические, спектральные и биологические свойства. Гидрирование на Pd/C олигомицина А (1) в мягких условиях приводит к продукту восстановления трех двойных С=С связей. Структура пергидроолигомицина (3) доказана методами ЯМР-спектроскопии и масс-спектрометрии высокого разрешения. Исследованы противогрибковые, антиактиномикозные и антипролиферативные свойства нового антибиотика 3. Выявлена селективная активность пергидроолигомицина (3) в отношении ряда штаммов грибов рода Candida, тогда как активность для других тест-культур была в 3–20 раз ниже активности исходного олигомицина А. Методами компьютерного моделирования проведено сравнительное исследование комплексообразования при взаимодействии антибиотиков с мишенью – F0-субъединицей АТФ-синтазы, результаты которого согласуются с результатами биологического скрининга.


С полным текстом статьи можно ознакомиться на английской версии сайта


References: