Новости

Web of Knowledge определил Импакт фактор журнала Макрогетероциклы за 2021 год: 1.200 (JCR 2021).

SCImago Journal & Country Rank

ISSN 1998-9539

Главная

Гуанидиновые и бигуанидиновые производные природных хлоринов: синтез и оценка биологических свойств

П. В. Островерхов,a@ Н. С. Кирин,a С. И. Тихонов,a М. Н. Усачев,a О. Б. Абрамова,b М. А. Каплан,b А. Ф. Миронов,a М. А. Гринa
аМИРЭА – Российский технологический университет (Институт тонких химических технологий им. М.В. Ломоносова), 119571 Москва, Россия
bМедицинский радиологический научный центр им. А.Ф. Цыба – филиал федерального государственного бюджетного учреждения «Национальный медицинский исследовательский радиологический центр» Министерства здравоохранения Российской Федерации (МРНЦ им. А.Ф. Цыба – филиал ФГБУ «НМИРЦ» Минздрава России) 249031 Обнинск, Калужская область, Россия
 
DOI: 10.6060/mhc224071o
Макрогетероциклы 2021 14(4) 270-279
 
Светлой памяти наших Учителей, проф. Андрея Федоровича Миронова и проф. Гелия Васильевича Пономарева 

 

Молекулярно-таргетная терапия является одним из направлений фармакотерапии рака. Направленное действие только на опухоль не наносит вреда здоровым тканям вокруг нее и здоровью больного в целом, что исключает негативные последствия, которые возникают при химиотерапии или лучевом воздействии. Целевая доставка препаратов в конкретные клеточные мишени для увеличения эффективности препаратов является актуальной задачей современной медицинской химии. В настоящей работе гуанидиновая и бигуанидиновая группы введены в аминоамид хлорина е6 с целью создания двух таргетных фотосенсибилизаторов, имеющих высокую фотодинамическую эффективность, доказанную в экспериментах in vivo на животных с опухолями различного генеза (карцинома Эрлиха мышей и саркома крыс М-1). Для наработки целевых хлоринов предложены оптимальные способы их получения, обеспечивающие высокие выходы реакций при сравнительно мягких условиях их проведения. Учитывая широкие возможности гуанидиновых и бигуанидиновых производных, включая гетероциклизацию, хелатирование металлов и т.д., предложенные в данной статье пигменты можно рассматривать как платформу для создания многофункциональных фотосенсибилизаторов хлоринового ряда.

С полным текстом статьи можно ознакомиться на английской версии сайта