Журнал "Макрогетероциклы"

^aФизико-химический институт им. А.В. Богатского Национальной академии наук Украины, 65080 Одесса, Украина

^bОдесский национальный медицинский университет, 65026 Одесса, Украина

^cНаучно-исследовательский центр БППП, 65003 Одесса, Украина

^@E-mail: lutsyuk@ukr.net

 

DOI: 10.6060/mhc180796l

Макрогетероциклы 2018 11(4) 442-448

 

Синтезированы производные диаза-18-краун-6 со свободной амино- и карбоксильной группами, содержащие фрагменты известных противовирусных препаратов – 4-аминометилбензойной и 6-аминокапроновой кислот. Для всех синтезированных соединений исследована цитотоксичность и антивирусная активность в отношении вирусов гриппа А/Hong Kong/1/68 (H3N2) и А/Puerto Rico/8/34 (H1N1) на культуре ткани хорион-аллантоисных оболочек. Синтезированные соединения показали антивирусную активность, существенно превышающую активность 4-аминометилбензойной и 6-аминокапроновой кислот при отсутствии цитотоксичности в изучаемых концентрациях. Необходимо отметить, что соединения с фрагментом 6‑аминокапроновой кислоты проявляли более высокую активность по сравнению с соединениями, содержащими остаток 4-аминометилбензойной кислоты. Наибольшую активность к вирусу гриппа А/Puerto Rico/8/34 (H1N1) проявляло соединение на основе N,N'-дикарбоксиметилдиаза-18-краун-6 с фрагментом 6‑аминокапроновой кислоты. Оно существенно подавляло репродукцию вируса в концентрации 0.5 ммоль/л (Δlg ТИД₅₀=4.92). К вирусу гриппа А/Hong Kong/1/68 (H3N2) самым эффективным было производное диаза-18-краун-6 и 6‑аминокапроновой кислоты в концентрации 1 ммоль/л (Δlg ТИД₅₀=3.9). Оба соединения по своей активности находятся на уровне референс-препарата осельтамивира.