Новости

Web of Knowledge определил Импакт фактор журнала Макрогетероциклы за 2017 год: 1.086 (JCR 2017).

SCImago Journal & Country Rank

ISSN 1998-9539

Синтез и антивирусная активность производных диаза-18-краун-6 с фрагментами 4-аминометилбензойной и 6-аминокапроновой кислот

С. С. Басок,a А. Ф. Луцюк,a@ Т. Л. Гридина,b А. С. Федчукc
aФизико-химический институт им. А.В. Богатского Национальной академии наук Украины, 65080 Одесса, Украина
bОдесский национальный медицинский университет, 65026 Одесса, Украина
cНаучно-исследовательский центр БППП, 65003 Одесса, Украина
 
DOI: 10.6060/mhc180796l
Макрогетероциклы 2018 11(4) 442-448
 
Синтезированы производные диаза-18-краун-6 со свободной амино- и карбоксильной группами, содержащие фрагменты известных противовирусных препаратов – 4-аминометилбензойной и 6-аминокапроновой кислот. Для всех синтезированных соединений исследована цитотоксичность и антивирусная активность в отношении вирусов гриппа А/Hong Kong/1/68 (H3N2) и А/Puerto Rico/8/34 (H1N1) на культуре ткани хорион-аллантоисных оболочек. Синтезированные соединения показали антивирусную активность, существенно превышающую активность 4-аминометилбензойной и 6-аминокапроновой кислот при отсутствии цитотоксичности в изучаемых концентрациях. Необходимо отметить, что соединения с фрагментом 6‑аминокапроновой кислоты проявляли более высокую активность по сравнению с соединениями, содержащими остаток 4-аминометилбензойной кислоты. Наибольшую активность к вирусу гриппа А/Puerto Rico/8/34 (H1N1) проявляло соединение на основе N,N'-дикарбоксиметилдиаза-18-краун-6 с фрагментом 6‑аминокапроновой кислоты. Оно существенно подавляло репродукцию вируса в концентрации 0.5 ммоль/л (Δlg ТИД50=4.92). К вирусу гриппа А/Hong Kong/1/68 (H3N2) самым эффективным было производное диаза-18-краун-6 и 6‑аминокапроновой кислоты в концентрации 1 ммоль/л (Δlg ТИД50=3.9). Оба соединения по своей активности находятся на уровне референс-препарата осельтамивира.