Новости

Web of Knowledge определил Импакт фактор журнала Макрогетероциклы за 2017 год: 1.086 (JCR 2017).

SCImago Journal & Country Rank

ISSN 1998-9539

Синтез и антибактериальная активность аминоалкиламидов эремомицина

Е. И. Моисеенко,a Н. Э. Грамматикова,a А. Е. Щекотихинa,b@

aИнститут по изысканию новых антибиотиков имени Г.Ф. Гаузе, 119021 Москва, Российская Федерация

bРоссийский химико-технологический университет имени Д.И. Менделеева, 125047 Москва, Российская Федерация

@E-mail: shchekotikhin@mail.ru

 

Описаны синтез и антибактериальные свойства серии аминоалкиламидов гликопептидного антибиотика эремомицина. Новые полусинтетические гликопептиды были получены трансформацией С-концевой карбокcильной группы макроциклического кора эремомицина (2) в карбоксамидную с использованием серии диаминов в присутствии PyBOP в качестве конденсирующего агента. Исследование антибактериальных свойств показало, что все аминоалкиламиды эремомицина 4a-4g обладают более высокой активностью как в отношении большинства чувствительных, так и резистентных к гликопептидам штаммов грамположительных патогенов по сравнению с исходным эремомицином (2), а также «золотым стандартом» – ванкомицином (1). Увеличение аминоалкильной цепи от 2 до 5 атомов углерода приводит к незначительному снижению активности аминоалкильных производных амида эремомицина.